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第121章 药物化学

名词解释:

1.药物:是指能影响机体生理,生化和病理过程,用以预防,诊断,治疗疾病,能调节机体生理功能的物质。

2.药物化学:是研究化学药物的结构,理化性质,合成制备,构效关系,作用机制,体内代谢过程等内容的综合性应用学科。

3.首关消除:有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,这种现象称为首过效应(或称首关消除)

4.肝肠循环:部分药物随胆汁排入肠道后可在经小肠上皮细胞重吸收,这种现象称为肝肠循环。

5.中枢兴奋药:中枢兴奋药是一类能够选择性兴奋中枢神经系统,促进并改善其功能活动的药物。

6.NO供体药物:能够在体内释放出NO而具有生理活性,是临床上治疗心绞痛的重要药物。

7.心律失常:是心动节律和频率异常,分为心动过缓型,心动过速性和传导阻滞型。

8.抗心律失常药:特指用于治疗心动过速型心律失常的药物。

9.vitali:硫酸阿托品分子水解生成莨菪酸,再与发烟硝酸共热,可生成黄色三硝基衍生物,放冷,再加入氢氧化钾的醇溶液和一小粒固体氢氧化钾,即生成深紫色的醌型化合物,此反应成vitali反应,是莨菪酸的专属反应。

10.药物的异构化反应:立体化学构型不同的异构现象称为异构化,分为光学异构和化学异构两种。

11.药物的物理性配伍:是指不同的药物混合在一起而发生的物理性质的变化。

12.药物的化学性配伍:是指不同的药物混合在一起而发生的化学性质的变化。

13.药物的贮存原则:根据药物的理化性质,选择适当的贮存条件,采取适当的措施,保证药品质量标准规定的贮存方法得以实施,使药物的质量得到保证即为药物的贮存原则。

14.尿酸合成阻断剂:主要通过抑制次黄嘌呤氧化酶,阻止体内次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,如别嘌醇。

简答题:

1.药物的作用方式:

⑴局部作用和吸收作用。

⑵直接作用和间接作用

⑶选择作用

⑷防治作用和不良反应:①副作用②毒性反应③变态反应④继发反应⑤后遗效应⑥耐受性和耐药性⑦药物依赖性

2.药物的作用机制:

⑴受体机制

⑵作用于离子通道

⑶作用于生物酶

⑷改变内环境的理化性质

⑸参与或干扰机体的代谢过程

3.给药途径:

⑴口服给药

⑵注射给药

⑶吸入给药

⑷舌下给药

⑸直肠给药

⑹皮肤粘膜给药

4.影响药物的因素:

⑴机体方面的影响因素:①年龄和体重②性别③个体差异④病理状态⑤心理因素⑥特殊人群

⑵药物方面的影响因素①药物的结构②药物的剂型③药物的剂量④给药途径

5.药物跨膜转运分为:

⑴被动转运:①简单扩散②滤过扩散③易化扩散

⑵主动转运:药物逆浓度梯度由低浓度侧向高浓度测转运的过程为主动转运。

6.药物的体内过程:

1.药物的吸收:

⑴给药途径:①口服给药,②注射给药,③吸入给药,④舌下给药,⑤直肠给药,⑥皮肤黏膜给药

⑵药物的理化性质

⑶吸收环境

2.药物的分布:

⑴血浆蛋白结合率

⑵组织亲和力和局部器官血流量

⑶体液pH和药物的理化性质

⑷体内特殊屏障:①血脑屏障,②胎盘屏障

7.生物转化的反应:在生物酶的催化下进行,可发生氧化,还原,水解,结合等4种反应,前三种反应称为Ⅰ反应,结合反应称为Ⅱ相反应。

8.药物的排泄:

⑴肾脏排泄:①肾小管重吸收,②竞争抑制现象

⑵胆汁排泄

⑶其他排泄途径

9.局部麻醉药的构效关系:

基本结构分为三种:

⑴亲脂部分:局部麻醉作用强的化合物均为苯的衍生物,苯甲酸酯中苯环的对位有供电子基,如烃基,烷氧基,氨基取代,可增强局部麻醉作用。

⑵亲水部分:通常是仲胺或叔胺,但仲胺的刺激性较大,大部分药物都是叔胺。

⑶连接部分:由极性基团和碳链组成,局部麻醉药的稳定性受水解的影响较大。

10.芳伯氨基鉴别:结构中含芳伯氨基可发生重氮化偶合反应,盐酸普鲁卡因加稀盐酸试液,亚硝酸钠试验生成重氮盐,再加碱性ρ-萘酚发生偶合反应,生成猩红色的偶氮染料。

11.利多卡因的作用用途:

作用于细胞膜的钠离子通道,可作为抗心率失常药使用,用于治疗室性心律失常,效果良好。

12.中枢兴奋药的作用部位:

⑴主要兴奋大脑皮质的药物(即兴奋药),如咖啡因等。

⑵主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米等。

⑶促进大脑功能恢复的药物,如吡拉西坦。

13.中枢兴奋药根据化学结构为:

⑴生物碱类,如咖啡因等

⑵酰胺类,如尼可刹米等

⑶其他类,如甲氯芬酯

14.利尿剂的分类:

按化学结构不同将利尿剂划分为多羟基化合物类,含氮杂环类,磺酰胺类及苯并噻嗪类和醛甾酮类。

15.肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素的区别

16.心血管药分为哪五大类:

分为抗心绞痛药,抗高血压药,看心律失常药,强心药和调血脂药等五大类。

17.影响肾素-血管紧张素-醛固醛系统药物按作用机制不同分为:

⑴血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利,依那普利和赖诺普利等。

⑵血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,如氯沙坦。

18.抗心律失常药可分为:

Ⅰ类:钠通道阻滞剂

Ⅱ类:β肾上腺素受体拮抗剂,通过竞争性地与肾上腺素受体结合,拮抗肾上腺素或β受体激动剂的效应。

Ⅲ类:选择性延长动作电位时程的药物,抑制钾离子外流,延长动作电位时程。

Ⅳ类:钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子内流,降低心脏舒张期自动去极化速率,使窦房结冲动减慢。

19.调血脂药可分为:

调血脂药物主要是影响血浆中胆固醇和甘油三酯的合成和分解代谢而发挥作用。调血脂药据此可分为四类:苯氧乙酸类,烟酸及其衍生物类,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂及其他类。

20.抗心绞痛药分为哪几类:

根据作用机制可分为:NO供体药物,钙拮抗剂,β受体拮抗剂和其他类。

21.影响药物水解的外界因素:

⑴水

⑵温度

⑶溶液的酸碱性

⑷重金属离子

22.外界因素对药物自动氧化的影响:

⑴氧气

⑵金属离子

⑶溶液的酸碱性

⑷光照

⑸温度

23.二氧化碳对药物稳定性的影响:

⑴改变药物的酸碱度

⑵促使药物分解变质

⑶导致药物产生沉淀

⑷引起固体药物变质

24.药物贮存的方法:

⑴密闭贮存

⑵密封贮存

⑶熔封或严封贮存

⑷避光贮存

⑸阴凉处,凉暗处及冷处贮存

⑹指定温度贮存

⑺干燥处贮存

⑻特殊药品的贮存

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