α—葡萄糖苷酶抑制剂类药物要在进餐时随第一口饭一起嚼服，过早、过迟服用或吞服均会降低疗效。同时，α—葡萄糖苷酶抑制剂类药物与其他类降糖药物一样，因人而异，要根据不同状况合理对症用药。
哪些人适用此类药物呢？
通过饮食和运动治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者，此类药物是明智的选择。
对于以餐后血糖升高为主的II型糖尿病患以及空腹血糖在6.1~7.8毫摩/升的患者，单独使用α—葡萄糖苷酶抑制剂是最佳的选择。
当II型糖尿病患者单独使用磺脲类或双胍类降糖药效果不好，尤其是餐后血糖控制不理想时，这时候可以考虑可加用α—葡萄糖苷酶抑制剂。
α—葡萄糖苷酶抑制剂可与其他口服降糖药或胰岛素合用，这对于空腹以及餐后血糖均升高的患者是一剂良方。
α—葡萄糖苷酶抑制剂也可以作为胰岛素的辅助药物用于I型糖尿病患者的治疗，但不能单独用α—葡萄糖苷酶抑制剂控制血糖。
除此以外，该类药能降低糖耐量受损者向糖尿病转化的风险，可用于糖耐量受损的干预治疗。
α—葡萄糖苷酶抑制剂类药物可以广泛应用于糖尿病治疗，但在应用过程中须注意以下的细节问题：
首先，严重酮症、糖尿病昏迷、严重感染或者严重创伤的患者以及孕妇、哺乳期妇女和儿童以及对本品成分过敏者禁用此类药物。
其次，肝功能异常、肾功能明显减退、慢性肠功能紊乱、有腹部手术史或肠梗阻患者禁用。缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜使用。
第三，正在服用泻药或止泻药者不宜使用。酗酒者也不宜使用。
第四，为了减轻胃肠道不适，医生建议从小剂量开始服用，视血糖控制与消化道反应情况，逐渐调整剂量。食物中复杂糖（如淀粉）宜多，简单糖（如蔗糖）宜少，否则会加重不适。
第五，要避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制剂（如淀粉酶、胰酶等）同时服用，否则会削弱α—葡萄糖苷酶抑制剂的药效。
磺脲类药物——三世同堂的大家族
磺脲类药物是发现最早和应用最广泛的一类口服降糖药。从1955年用于临床以来，历经半个多世纪的考验，磺脲类降糖药这个大家族，如今已是三代同堂。
临床上常用的有第一代的甲磺丁脲（D860），第二代的格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、克糖利等，第三代的格列美脲。
磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种和剂型面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。
磺脲类降糖药主要通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素来发挥降糖作用，因此，只对胰岛B细胞尚存部分功能的患者才有效。此外，最新的研究发现，某些新型磺脲类药物（如格列美脲）还可以改善外周组织对胰岛素的敏感性，具有胰外降糖作用。
磺脲类降糖药降糖作用确切，单独用药可降低空腹血糖3.3~4.4毫摩/升，降低糖化血红蛋白1.5%~2.0%。磺脲类降糖药降糖效果明显，是广受好评的一类口服降糖药。
磺脲类药物的主要成员
甲磺丁脲
【别名】D860。
【效用】D860是临床上最常用的第一代磺脲类药物，作用最快、最弱，药效时间最短。D860在服药后2~4小时出现明显的降糖作用，半衰期约为4~6小时，持续12小时后逐渐消失。适用于II型糖尿病，尤其是轻、中度的老年糖尿病患者的治疗。本品也可用于胰岛肿瘤的诊断。D860属于第一代磺脲类药物，现已渐被第二代磺脲类药物取代。
【用法】饭前服用。服用的第一、二天，每天口服3次，每次1克；第三天开始每天3次，每次0.5克。
【不良反应】长期服用可引起厌食、呕吐、腹胀、便秘或腹泻、胃部不适等胃肠道反应。较少见皮疹。个别的有黄疸、肝功能损害以及血小板减少等症状。
【温馨提示】孕妇、哺乳期妇女不宜使用。体质虚弱、高热、肝或肾功能不正常者，恶心与呕吐者，甲状腺功能亢进者以及老年人慎用。肝肾功能不全、糖尿病并发酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、重大手术、外伤和急性感染者禁止使用。
格列齐特
【别名】达美康。
【效用】达美康降糖作用较强。半衰期为10~12小时，属各类降糖药中半衰期较长者之一，所以作用时间也较长。除了刺激胰岛素分泌外，达美康还有降低血黏度、防治糖尿病血管并发症的作用。达美康用于轻、中度II型糖尿病患者的治疗，尤其是合并有微血管病变者。
【用法】口服。开始用量40~80毫克，每日1~2次，以后根据血糖水平调整至每日40~320毫克，分2~3次于每日餐前30分钟口服，等到血糖控制后，每日改服维持量。
【不良反应】本品的不良反应比较小。偶尔有轻度的恶心、呕吐，上腹痛、便秘、腹泻，红斑、荨麻疹，血小板减少，粒性白细胞减少，贫血等，大多数患者停药后自动消失。
【温馨提示】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。肝肾功能不全、磺脲药过敏者禁用。老年人用药要酌情减量。
格列喹酮
【别名】糖适平。
【效用】糖适平经口服后吸收快而且完全，起效快，半衰期最短，仅为1~2小时。糖适平最大的特点是95%通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。适用于轻、中度II型糖尿病患者的治疗，尤其是糖尿病。肾病、轻、中度肾功能损害者也可以使用，同时也适用于老年人。
【用法】于餐前服用。一般日剂量为15~180毫克。日剂量30毫克以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。
【不良反应】极少数人会出现胃肠道反应、皮肤过敏反应、轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。
【温馨提示】I型糖尿病、妊娠、哺乳期患者及晚期尿毒症患者、糖尿病合并酸中毒或酮症患者禁用。糖尿病患者合并肾脏疾病当有严重肾功能不全时不宜使用。此外，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。
格列本脲
【别名】优降糖。
【效用】优降糖是目前作用最强、持续时间最长的一种磺脲类降糖药。用于血糖较高，用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳的II型糖尿病的治疗。有些中成药，如消渴丸、糖威胶囊中含有优降糖。优降糖效力强、价格低，在我国口服降糖药市场上较受欢迎。
【用法】从小剂量开始服用，于餐前30分服用。开始每日2次，每次1.25~2.5毫克，根据病情调整用量，剂量范围为2.5~15毫克。每日最大剂量不得超过20毫克。
【不良反应】优降糖最主要的副作用是易引发低血糖，尤其在老年人、肝肾功能不良者更容易发生，严重的还可出现低血糖昏迷症状甚至死亡。
【温馨提示】使用优降糖时应注意药物剂量及注意监测血糖，防治低血糖的发生。对老年患者不作为首选用药。老年人、肝肾功能不良者慎用。
格列吡嗪
【别名】美吡哒。
【效用】美吡哒在口服后30分钟即可起效，半衰期仅2~4小时，作用强度仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。它引起低血糖的机会也很小，对老年糖尿病患者的降血糖效果较好。同时它还适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者。
【用法】口服，一般推荐剂量每日2.5~20毫克，最大日剂量不超过30毫克。宜在早、中、晚分3次餐前服用。
【不良反应】较常见的为肠胃道症状（如恶心、上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。个别患者可出现皮肤过敏。偶见低血糖。
【温馨提示】孕妇、乳母禁用，老年人应从小剂量开始，逐渐调整剂量。体质虚弱、高热、恶心和有肾上腺皮质功能减退者应慎用。同时还应注意的是用药期间应避免饮酒，以免引起类戒断反应。
格列美脲
【别名】亚莫利。
【效用】格列美脲属第三代磺脲类降糖药，使用剂量小而作用强。格列美脲起效迅速，用于单纯饮食和运动治疗后的II型糖尿病患者。对血糖控制不理想或对部分继发性磺脲类药物失效的II型糖尿病患者仍然有效，尤其是与胰岛素合用时，可减少胰岛素用量。
【用法】可在餐前即刻或餐中服用，不像传统的磺脲类药物须在餐前半小时服用。格列美脲的起始剂量为1~2毫克每天1次。最大初始剂量不超过2毫克。维持剂量为1~4毫克每天1次，最大维持量为6毫克每天1次。
【不良反应】本品可引起低血糖症。恶心呕吐，少见腹泻、腹痛。有个别病例报道，服用本药后，血清肝脏转氨酶升高。
【温馨提示】孕妇、分娩期、哺乳期女性禁用。注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，及时采取措施.已知对格列美脲有过敏史者禁用。同时还要注意避免饮酒，以免引起类戒断反应。
磺脲类药物的副作用
总的来讲，磺脲类药物的副作用发生率比较低，通常只有2%~5%，绝大多数患者对其具有较好的耐受性。但“是药三分毒”，药物毕竟有副作用，只有对此充分了解，才能做到科学、安全、合理地用药。
磺脲类药物的副作用主要表现在以下几项：
其一，低血糖。
低血糖是磺脲类药物最常见同时也是最危险的副作用，大多情况是因为用药剂量过大或用药后没及时进餐引起的。
从理论上说，任何一种磺脲类药物都有可能引起低血糖，然而实际服用过程中，各种磺脲类药物引起低血糖的危险性存在很大的差别。降糖作用越强的磺脲类药物，引起低血糖的风险也就越大。在使用长效制剂（如优降糖）时，老年患者或者肝肾功能不全的患者往往会出现严重低血糖得状况，因此，专家建议这几类患者改用短效的磺脲类药物。对有轻、中度肾功能损害者，则应选择主要经胆管排泄的药物，如糖适平或者格列美脲。
其二，体重增加。
由于磺脲类药物可刺激胰岛素的分泌，因此长期服用可引起患者体重增加。而肥胖反过来会加重胰岛素抵抗，进而影响血糖的控制。出现上述状况时，患者可通过适当锻炼、饮食治疗或者与二甲双胍合用来避免体重增加。
其三，肝功能损害。
甲磺丁脲和优降糖偶可引起肝功能损害，出现转氨酶升高及黄疸。
其四，消化道反应。
少数患者会出现腹痛、腹泻、食欲不振、恶心、呕吐等，这些症状一般都比较轻微，患者多能够耐受。这些消化道反应大多在开始服药时出现，随后可逐渐自行缓解。
其五，过敏反应。
一些患者还会出现皮肤过敏反应，多为皮肤瘙痒、皮疹、红斑等，停药后就可以快速消退。
其六，骨髓抑制。
以白细胞减少、血小板减少较多见。
其七，影响扩张反应。
据国外报道，某些磺脲类药物（主要是指优降糖）可能会影响冠状动脉在心肌缺血时的正常扩张反应（即“缺血预适应”），增加II型糖尿病患者心血管疾病的死亡率，但目前医学界对此尚无定论。
磺脲类药物的应用警示
选用哪类降糖药，需根据患者自身病情而定，要因人而异，对症下药，并遵从糖尿病专科医师的处方意见。
那么，哪些人适合服用此类药物呢？
新诊断的非肥胖型II型糖尿病患者，经饮食治疗后，血糖仍不能有效控制者，有一定胰岛素分泌功能的II型糖尿病患者以及肥胖的II型糖尿病患者在服用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类药物。所有II型糖尿病患者如果单药治疗未能达标或失效时，可采取磺脲类药物与胰岛素、双胍类药物、噻唑烷二酮类药物联合使用。
对于一些特殊人群，如I型糖尿病患者、肝肾功能异常者、糖尿病酮症酸中毒或有严重慢性并发症的糖尿病患者、对磺脲类药物过敏者以及处于应激状态（如严重创伤、大手术、重症感染等）或妊娠期间者，磺脲类降糖药非但不能有效降低血糖，反而会带来麻烦，甚至危害生命。因此，患者一定要谨慎服用。
由于磺脲类药物家族成员繁多，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者自身的身体状况，选择最合适的药物。
首先，应当明确，磺脲类降糖药属于胰岛素促泌剂，该类药物主要适用于胰岛功能尚存的II型糖尿病患者，对于所有I型糖尿病患者以及胰岛功能完全衰竭的II型糖尿病患者无效。并且通常也不作为肥胖的II型糖尿病患者的首选降糖药。
其次，一般情况下，磺脲类药物应在餐前半小时服用，这样才能取得最佳降糖效果。但格列美脲可以在用餐时服用。
第三，在一定的剂量范围内，剂量越大降糖效果就越强，也就是磺脲类药物的降糖作用与剂量成正比。但如果超过最大有效剂量，其降糖作用并不随之增强，而副作用却明显增加，甚至可能导致血糖控制的恶化。
第四，服用磺脲类药物应从最小有效剂量开始，对于老年患者更应该注意。同时，应该密切监测血糖得变化，5~7天调整一次剂量，直至目标血糖水平或最大剂量。要根据血糖监测结果逐渐调整剂量，任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大推荐用量（如优降糖≤15毫克/天，达美康≤240毫克/天，美吡哒≤30毫克/天）。
第五，对于肥胖的II型糖尿病患者、成人晚发型自身免疫性糖尿病患者以及高胰岛素血症者来说，磺脲类药物不宜首选。
第六，切忌同类药物联合使用，否则会增加副作用。例如优降糖也不宜与消渴丸联合使用，这属于重复用药，极易导致低血糖。单用磺脲类药物控制血糖不能达标时，可联合使用双胍类、噻唑烷二酮类，α—葡萄糖苷酶抑制剂类或胰岛素。
总之，糖尿病患者在选用药物时，应始终坚持从自身病情出发，结合各种磺脲类药物的作用特点以及价格，合理选用。
格列奈类药物——胰岛素促泌剂的新希望
格列奈类属于非磺脲类胰岛素促泌剂，包括瑞格列奈、那格列奈。两者降糖效果基本相同，均可使糖化血红蛋白降低约2%。
格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂，格列奈类与磺脲类药物的作用机制相似，它是通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素，从而有效地控制餐后高血糖。
格列奈类药物与磺酰脲受体结合与解离较快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞的负担，减轻后期的代偿性高胰岛素血症。同时格列奈类药物避免了对胰岛β细胞的持续刺激，更合乎人体的生理需求，比磺脲类降糖药更具优势，是一种前景普遍看好的新型胰岛素促泌剂。它俨然已经成为胰岛素促泌剂的新希望。
格列奈类药物具有“按需促泌”的特点。换句话说，其促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性，在空腹状态和两餐之间不刺激胰岛素分泌，因此，低血糖发生率低，安全性好。
格列奈类药物还有“快进快出”的特点，即起效快（口服30~60分钟达作用高峰）、作用消失快（3~4小时以后作用消失），避免了对胰岛β细胞的过度刺激，故有助于减轻B细胞负担，保护其功能。
格列奈类药物的主要成员
瑞格列奈
【别名】诺和龙、孚莱迪。
