【体内过程】不同的强心苷制剂，其体内过程不同，主要与其极性或脂溶性有关。只有一个羟基的洋地黄毒苷极性最低，脂溶性最高，因此其口服吸收率、血浆蛋白结合率和被肝代谢程度都较高且很少以原型从肾脏排泄。毒毛花苷K的甾核上有多个羟基，极性最高，脂溶性最低，所以口服后生物利用度最低，故亦常采用静注的方式给药。具有两个羟基的地高辛，其体内过程特点居于二者之间。
【药理作用】强心苷制剂治疗心功能不全主要基于下面的作用：
（1）正性肌力作用（加强心肌收缩力）治疗量强心苷可选择性作用于心肌，使其收缩力加强，心输出量增多。
（2）负性频率作用（减慢心率）此作用是正性肌力作用的结果，由于心肌收缩力加强，心输出量增加，反射性兴奋迷走神经而使心率减慢，心室舒张期延长，心肌耗氧量降低。
（3）负性传导作用（减慢房室结传导）强心苷可使房室结传导减慢，使房室结的有效不应期延长。
（4）其他强心苷对心衰患者还有利尿及血管扩张的作用。
【临床应用】
（1）慢性心功能不全强心苷治疗慢性心功能不全的疗效可因不同情况而有差异。对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最好。对风湿性、高血压性心脏病以及慢性冠心病尤其是心脏已扩大者引起的心功能不全，疗效也好。对甲亢、严重贫血和维生素B1缺乏症诱发的心功能不全，因能量产生障碍，强心苷的疗效较差。对心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致的心功能不全，疗效也差且易致中毒。对伴有机械阻塞性病变，如缩窄性心包炎，重度二尖瓣狭窄等也比较差，甚至无效或有害。
（2）心房纤颤、心房扑动心房纤颤是心房发生快、弱、不规则的纤维性颤动，400～600次/min。心房纤颤的危害在于可引起心室频率过快，妨碍心排血，导致严重循环障碍。强心苷抑制房室传导，是治疗心房纤颤的首选药物。
心房扑动是心房快速而规则的异位节律，250～300次/min。但更易于传入心室，使室率过快而难以控制，强心苷能缩短心房不应期，使心房扑动转为心房纤颤，产生治疗作用。
（3）阵发性室上性心动过速强心苷通过兴奋迷走神经减慢房室传导而发挥疗效。
【不良反应】强心苷类药物，治疗安全范围小。毒性反应发生率高，约有20%的用药者发生不同程度的毒性反应。
（1）胃肠道反应厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等，常为中毒先兆。
（2）神经系统反应可有头痛、头晕、疲倦、失眠、谵妄等。还可出现视觉异常如黄视、绿视、视物模糊等，视觉异常亦为中毒先兆，也是停药的指征之一。
（3）心脏反应这是强心苷最危险的毒性反应，主要表现为各种类型的心律失常。
【禁忌症】房室传导阻滞，室性心律失常，病态窦房结综合征和预激综合征，梗阻性心肌病，主动脉瘤，严重的心肌衰竭性心衰。
4.3.2血管扩张药
常用的血管扩张药包括：以舒张小静脉为主的如硝酸酯类；以舒张小动脉为主的如肼屈嗪和钙拮抗药；小动脉和小静脉均舒张的哌唑嗪和硝普钠。
【药理作用和临床应用】
（1）扩张小动脉使外周血管阻力降低，减轻心脏后负荷而增加心输出量。
（2）扩张小静脉使回心血量减少，降低左室舒张末压，而减轻心脏前负荷。
（3）改善左室舒张期顺应性心衰时，左室舒张末压的增高大于左室舒张末容积的增高，表明左室舒张末期顺应性降低。血管扩张剂可降低左室舒张末压，使心肌的收缩与舒张更趋于一致。主要适用于对正性肌力药物、利尿药无效的顽固性心衰的病人。
4.3.3b-肾上腺素受体阻断药
【药理作用和临床应用】
（1）阻断心脏b1-受体拮抗心衰时过高的交感神经活性、减慢心率、抗心律失常。抑制心衰时高浓度的NA对心肌的直接毒性，避免心肌坏死。
（2）阻断肾脏b1-受体抑制RAAS系统作用，抑制外周血管收缩。
b-阻断药适用于各种原因导致的心衰，但疗效最好的为扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的心衰。应在患者病情稳定时使用该类药。
美托洛尔
低剂量使用时耐受性良好，由于不阻断b2－受体，不导致血管阻力增加。初始剂量为5mg/d，2～3个月达到目标剂量为100～150mg/d。
卡维地洛
具有较好的耐受性。初剂量为3.125mg/d，2～3个月达到目标剂量为50mg/d。
4.3.4血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ-受体拮抗药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：
卡托普利、依那普利、苯拉普利
【药理作用与作用机制】血管紧张素转化酶抑制药有以下几方面的作用：
（1）血管紧张素Ⅱ生成减少抑制血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE），使血液循环中和局部组织中血管紧张素Ⅱ的产生减少。
（2）缓激肽降解减少抑制ACE使缓激肽和其他的激肽降解减少。缓激肽进而通过刺激NO、cGMP、血管活性前列腺素的产生，而发挥扩张血管的作用。
（3）抑制心脏重构血管紧张素Ⅱ作用于血管紧张素Ⅱ-受体后，引起细胞增殖和心肌的构型重建。ACEI通过拮抗血管紧张素Ⅱ-受体、抑制血管和心肌生长的作用而抑制心脏重构。抑制心脏的重构和肥厚是其降低心衰病死率的重要原因。
【不良反应】
ACE抑制药的主要不良反应是高血钾症、低血压、咳嗽、味觉障碍、肾功能不全。
【用法】
卡托普利：片剂：12.5mg；25mg。3次/d，12.5～25mg/次。一天不超过300mg。
依那普利：片剂：5mg；10mg。2次/d，10～20mg/次。一天不超过40mg。
苯那普利：片剂：5mg；10mg。1次/d，10mg/次。一天不超过40mg。
4.4抗心绞痛药
心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧并短暂地缺血、缺氧所引起的临床综合征。典型发作特点为胸骨后或左心前区阵发性绞痛或压榨性疼痛，可放射至左肩及左上肢。
心绞痛大致可分为三种类型：①劳累性（稳定型）心绞痛：较为常见，特点是由于劳累、情绪激动或其他增加心肌需氧量因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解疼痛。②自发性（不稳定型）心绞痛：较为严重，特点是疼痛与心肌需氧量增加无明显关系，昼夜、休息与否都可发作，疼痛时间长且重，不易为硝酸甘油缓解。③变异性心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，在一般活动或夜间休息时也可发生。
4.4.1硝酸酯类
硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等，其中硝酸甘油最常用。
硝酸甘油
【药理作用】
（1）降低心肌耗氧量硝酸甘油舒张静脉血管，降低心脏前负荷。舒张动脉血管，降低心脏后负荷，从而降低心肌耗氧量。
（2）改善心肌缺血区供血硝酸甘油选择性扩张冠状动脉较大的输送血管和侧支血管，增加侧支循环和心内膜血流量。
